癌症,是现在社会比较多见的疾病,如果时间倒退30年,那是很稀奇的病症,我记得,我的一位德高望重的老师曾经对我说过,他说以前肿瘤科室,几个月都遇不到一位病人,在看看现在,平均每分钟就有多少人被确诊癌症病人啊,别说网上某某公众人物患癌症了,就是身边的人,是不是也经常听到这种消息啊!
没错,现在癌症病人那么多,跟很多因素有关系,吃的用的都不放心,引发癌症的机会加大,那么一旦有人确诊了癌症应该怎么办?第一,医院,医院看看,也有可能误诊,第二,网上查询,看看癌症有什么办法,肯定会搜索的偏方啊、神医啊等东西,也会搜搜索到灵芝啊、人参啊,可能也会搜索到人参皂苷RH2或者RG3等等,一旦拿不定主意,应该怎么选的时候,就会有一个对比,选择正确的,那么RH2和RG3到底有什么不同和相同?哪个更加适合肿瘤病人?
这个问题确实是大家比较关心的问题,因为效果好不好主要还是吸收的问题,吸收进去才可以对癌细胞发挥作用,那么今天我整理一下,让更多朋友可以了解人参皂苷RH2跟RG3。
人参中含有人参皂苷、人参多糖、蛋白质、多肽、氨基酸等多种化学成分,其中人参皂苷为主要药效成分。目前,已从人参中分离得到了80多种人参皂苷,根据化学结构分为4型即原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型。人参皂苷RH2跟RG3分子结构图片见下图
从上面两个分子结构我们不难看出,其实RH2跟RG3的分子结构极为相识,区别就是RH2比RG3少了一个糖分子结构,说道这里,相信很多人有好奇了,少了一个糖分子跟多一个糖分子有什么关系呢?下面图片可以看出他的区别:药效学和药动学
药物动力学(Pharmacokinetics)
是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物在体内的吸收,分布代谢和排泄等过程的动态变化规律。
研究体内药物存在的位置、数量(浓度)与时间之间的关系。
上图我们大家可以看出,有一个有效浓度,所以这也是为什么一定要特别强调的我们今幸胶囊单方人参皂苷RH2含量为什么不会低于16.2%的原因了,如果低于这个浓度,就起不到这个有效浓度了。
那么问题来了,癌症患者服用足够浓度的产品,容易吸收和不容易吸收对整个作用是否有影响呢?下图可以看到:
看到这个图片,可以看到,影响还是很大的。Rg3和Rh2的药动学
Rg3药动学研究报道较多,包括大鼠、兔、犬和人体内的研究均有,结果都表明口服后血浆浓度很低,人3.2mg/kg口服后的Cmax值仅为(16±6)ng/ml,0.8mg/kg的Cmax值仅为
(4.4±0.8)ng/mL,体内的生物利用度很低,在3%左右,口服后其血药浓度很难达到其充分发挥药理活性所需要的浓度
有学者通过体外药代动力学研究,说明Rg3在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一,韩国庆熙大学的Bae等人将Rg3与人粪菌群厌氧孵化后,所有样品中的Rg3均很快代谢成Rh2及PPD,其中又以Rh2为主,推测Rg3在肠道中有一部分药物是以其次皂苷形式吸收而发挥药效的。
Rg3静脉给药时,动物的血浆中只能测得少量的代谢产物Rh2,而Rg3经口服给予时,血液及尿液中均可定量测得原药及两种代谢物Rh2和ppd,这意味着这种代谢和转化主要是在吸收过程中到达肝脏前由消化道屏障作用形成的。Rg3口服时的转化途径为Rg3→Rh2→ppd。
下图会更加直观一些:
跟图图片不难看出,得出结论:Rh2药动学研究报道相对较少,这里只看到动物体内的药动学数据,还未见人体内的数据。犬体内的绝对生物利用度也不是很高,有16.1±11.3%。Rh2比Rg3的极性更小,更加容易吸收入血。
体外肿瘤细胞的细胞*活性
.4阿拉巴马大学伯明翰校区药理学和*理学部,临床药理学科,肿瘤药理学实验室的WangWei等在《癌症化疗和药理学》发表了题为Invitroanti-canceractivityandstructure-activityrelationshipsofnaturalproductsisolatedfromfruitsofPanaxginseng.
部分截图:
比较10种人参皂苷单体对体外肿瘤细胞的细胞*活性,研究人参皂苷的结构与其细胞*活性的关系,10种人参皂苷包括25-OH-PPD、25-OH-PPT、PPD、Rh2、Rg3、Rg2、Rg1、Rd、Re、Rb1。结果表明25-OH-PPD、PPD、Rh2抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性最强。
原人参二醇型皂苷普遍比原人参三醇型皂苷的活性强,随着糖链部分糖数量增加人参皂苷抗癌活性降低,原人参二醇型皂苷的活性强度依次为:25-OH-PPDPPD单糖皂苷双糖皂苷三糖皂苷四糖皂苷,说明达玛烷的类型、取代基、糖的数量等因素影响人参皂苷的抗癌活性。
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